Смотреть больше слов в «Словаре синонимов»
Энап Действующее вещество ›› Эналаприл* (Enalapril*) Латинское название Enap АТХ: ›› C09AA02 Эналаприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением ›› I50.0 Застойная сердечная недостаточность Состав и форма выпуска Таблетки1 табл.эналаприла малеат2,5 мг 5 мгвспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза); тальк (магния гидросиликат); магния стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки. Таблетки1 табл.эналаприла малеат 10 мг 20 мгвспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк (магния гидросиликат); магния стеарат; красящее вещество — «Сикофарм красный 30» (железа оксид красный Е172) и «Сикофарм желтый 10» (железа оксид желтый Е172) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки. Описание лекарственной формы Таблетки 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенным краем. Таблетки 5 мг: круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне. Таблетки 10 мг: круглые, плоские таблетки, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, красно-коричневого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки. Таблетки 20 мг: круглые, плоские таблетки, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гипотензивное. Фармакокинетика После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла.Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита — эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50–60%. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3–4 ч, эналаприла — через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови достигаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. T1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Фармакодинамика Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ и уменьшением образования ангиотензина II. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более. Показания артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Противопоказания повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; беременность; период грудного вскармливания; порфирия; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно, рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса); пациенты, у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз; митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; системные заболевания соединительной ткани; ИБС; цереброваскулярные заболевания; сахарный диабет; почечная недостаточность (протеинурия — >1 г/сут); печеночная недостаточность; пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе; одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками; пожилые пациенты (старше 65 лет). Применение при беременности и кормлении грудью При беременности и в период грудного вскармливания нельзя назначать препарат. Если беременность наступает в период лечения Энапом, следует как можно скорее сообщить об этом врачу. Он назначит другое гипотензивное лечение. Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Энапом, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%); очень редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость и при применении высоких доз — повышенная возбудимость, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы, снижение потенции. Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов, связанных с применением препарата, ему следует сообщить об этом врачу. Взаимодействие Пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков, поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом. Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с ЛС, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения. Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу, что пациент принимает эналаприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии. Одновременное применение эналаприла и НПВС или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек. Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток, содержащих калий, может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития. Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них, ему следует сообщить врачу, что он принимает Энап. Передозировка Если пациент принял слишком большое количество таблеток за 1 прием, следует немедленно вызвать врача. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза — от 10–20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики до начала лечения препаратом Энап — 2,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка — 40 мг. При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2–4 нед. Средняя поддерживающая доза — 2,5–10 мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза — 40 мг/сут в 2 приема. При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 2 раза в сутки; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза — 10 мг 2 раза в сутки. При лечении реноваскулярной гипертензии или при подозрении на нее терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения данного заболевания. При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. При Cl креатинина >30 мл/мин начальная доза — 5 мг/сут, при Cl креатинина <30 мл/мин — 2,5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2,5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Лечение препаратом Энап проводят длительно, обычно в течение всей жизни. Терапия препаратом позволяет снизить АД и поддерживать его на желаемом уровне. Применение препарата предотвращает или уменьшает риск развития осложнений, вызываемых артериальной гипертензией. Препарат следует принимать в одно и то же время дня. При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не следует удваивать дозу. Меры предосторожности С осторожностью назначают при выраженной ИБС, тяжелых цереброваскулярных заболеваниях, стенозе устья аорты или другом препятствии оттоку крови из левого желудочка. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, выраженным нарушением функции почек, на фоне лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или у пациентов, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться резкое понижение АД. Перед началом и в ходе лечения необходимо мониторировать функцию почек. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно значительное понижение АД и головокружение, особенно в начале лечения). Особые указания Артериальная гипотензия (резкое снижение АД) может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или выраженными нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение АД обычно проявляется в виде тошноты, учащения ЧСС и обморока. В случае развития артериальной гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся такими симптомами, как тошнота, учащение ЧСС и обморок, следует проконсультироваться у врача. Следует проводить контроль функции почек перед лечением и в период лечения Энапом. В период лечения Энапом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или таблеток, содержащих калий. Поэтому при одновременном приеме Энапа и этих препаратов необходимо строго следовать указаниям врача. Если пациент ощущает мышечную слабость или нерегулярные сердечные сокращения в период такого лечения, следует немедленно сообщить об этом врачу. Аллергические реакции могут развиться из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови (аферез). Если врач планирует такое лечение, следует предупредить его о проведении одновременного лечения Энапом. В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности. Если врач планирует такое лечение, следует предупредить его о проведении одновременного лечения Энапом. Эффективность и безопасность препарата в лечении детей не установлена, поэтому его не следует назначать детям. У отдельных больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность управлять автотранспортом и механическим оборудованием. Срок годности 3 года Условия хранения Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005. Синонимы: ренитек... смотреть
Энап Р Действующее вещество ›› Эналаприлат* (Enalaprilat*) Латинское название Enap R АТХ: ›› C09AA Ингибиторы АПФ Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением Состав и форма выпуска 1 мл раствора для инъекций содержит эналаприлата 1,25 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 5 ампул. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гипотензивное. Ингибирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Фармакокинетика При в/в введении циркулирует в крови в неизмененном виде. Выводится через почки. Фармакодинамика Уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, препятствует распаду брадикинина, увеличивает высвобождение ПГ и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает систолическое и диастолическое АД. После в/в введения действие начинается через 5–15 мин, достигает максимума через 1–4 ч, продолжается около 6 ч. Показания Артериальная гипертензия в случаях невозможности перорального лечения; внезапное повышение АД (гипертонический криз, гипертоническая энцефалопатия). Противопоказания Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе при лечении ингибиторами АПФ, порфирия, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано во время беременности, особенно во II и III триместре. Кормящие матери должны приостановить грудное вскармливание. Побочные действия Головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, кашель, повышение температуры, кожные высыпания, запор/понос, тошнота; транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке; редко — ангионевротический отек лица и шеи, отек языка, глотки и гортани.У больных с гипертензией (в состоянии гиповолемии и гипонатриемии), на гемодиализе, с сердечной и почечной недостаточностью в начале лечения может развиться чрезмерная гипотензия; гипотензия у больных с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью иногда вызывает ишемический инсульт или инфаркт миокарда. Взаимодействие Диуретики повышают риск возникновения чрезмерной гипотензии; спиронолактон, амилорид или триамтерен — гиперкалиемии. Увеличивает токсичность лития (снижает Cl). Совместим с препаратами наперстянки, бета-блокаторами, метилдопой, нитратами, антагонистами кальция, гидралазином, празозином. Сокращает T1/2 теофиллина. Передозировка Симптомы: чрезмерная гипотензия. Лечение: инфузия физиологического раствора, ангиотензина II, гемодиализ или перитонеальный диализ. Способ применения и дозы В/в, медленно (в течение не менее 5 мин, возможно разведение в 50 мл 5% раствора глюкозы, физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы, в растворе Хартмана) — по 1,25 мг каждые 6 ч; на фоне диуретиков дозу уменьшают до 0,625 мг и вводят повторно, если эффект неудовлетворительный; через 6 ч лечение продолжают полной дозой (1,25 мг) каждые 6 ч. При Cl креатинина, не превышающем 0,5 мл/с, начинают с 0,625 мг, при неудовлетворительном эффекте через 1 ч дозу вводят повторно, а по истечении 6 ч продолжают лечение полной дозой. Для больных, находящихся на гемодиализе — 0,625 мг каждые 6 ч. Лечение длится 48 ч. При переводе на пероральную форму (таблетки Энап) назначают 5 мг/сут (при использовании ранее полной инъекционной дозы) или 2,5 мг/сут (при лечении половинной дозой). Меры предосторожности Лечение пациентов с сопутствующей цереброваскулярной или коронарной недостаточностью следует начинать с половины обычной дозы. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии уменьшают дозу или на короткое время отменяют препарат. При наступлении чрезмерной гипотензии больному придают горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор (для увеличения объема плазмы). При развитии ангионевротического отека назначают антигистаминные средства; в тяжелых случаях вводят адреналин, проводят интубацию и др. экстренные мероприятия. Вследствие повышенного риска анафилактических реакций, избегают назначения Энапа больным на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при лечении декстраном или непосредственно перед десенсибилизацией от укуса ос или пчел. Срок годности 3 года Условия хранения Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.... смотреть